2019执业药师考试知识点:酪氨酸激酶抑制剂
来源:乐考网 2019-04-01 15:10:21
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酪氨酸激酶抑制剂
(一)作用特点
酪氨酸激酶抑制剂可作为ATP与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖。目前临床上最常用的包括吉非替尼、厄洛替尼等。我国批准的吉非替尼、厄洛替尼适应证为经一个或两个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
(二)典型不良反应
皮肤毒性、腹泻、间质性肺炎。
(三)用药监护
1.监护不良反应
(1)吉非替尼和厄洛替尼所致不良反应中以皮肤毒性和腹泻最为常见,皮肤不良反应包括皮疹、皮肤干燥和指甲异常。皮疹往往为痤疮样,皮疹的严重程度可以预示疗效。轻、中度皮疹无须特殊处理,应避免日晒,涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服抗过敏药氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定等,伴发感染时可局部涂抹抗生素软膏或口服抗生素。
(2)中、重度腹泻者可予口服洛哌丁胺,同时补充液体和电解质,严重者宜短暂停药以恢复。
(3)吉非替尼和厄洛替尼于治疗期间有发生间质性肺炎的可能,发生率极低但可致命,临床表现为呼吸困难、咳嗽、低热和血氧饱和度降低,影像学上往往有肺间质的毛玻璃样改变。一旦确认间质性肺炎时,应即停用,并给予相应的治疗。
(4)吉非替尼和厄洛替尼均经肝脏代谢,可以引起无症状的肝脏转氨酶 AST及ALT升高,治疗中应注意监测。
2.注意肝药酶的相互作用
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