2019执业药师考试知识点：拓扑异构酶抑制剂
来源：乐考网 2019-04-01 14:36:30
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拓扑异构酶抑制剂
(一)作用特点
1.拓扑异构酶抑制剂是直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制 RNA 合成。
2.拓扑异构酶Ⅰ抑制剂——依立替康、拓扑替康、羟喜树碱
喜树碱：有较强的细胞毒性，对消化道肿瘤(如胃癌、结肠直肠癌)、肝癌、膀胱癌和白血病等有较好的疗效。但是毒性比较大，主要表现为尿频、尿痛和血尿等。
3.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——依托泊苷、替尼泊苷
①依托泊苷：化疗指数较高，是小细胞肺癌化疗首选药;对单核细胞白血病有效。
②替尼泊苷：可透过血-脑屏障，脑瘤的首选药。
(二)典型不良反应
1.羟喜树碱：尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。
2.依立替康：迟发性腹泻和中性粒细胞减少为依立替康的剂量限制性毒性。
3.依托泊苷：骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。
(三)用药监护
1.监护由依立替康所致的迟发性腹泻
抗腹泻治疗：可给予高剂量的洛哌丁胺(2mg/2h)，这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12h，中途不得更改剂量。洛哌丁胺有导致麻痹性肠梗阻的危险，所有患者以此剂量用药不得少于12h，但也不得连续使用超过48h。
当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症时，应用广谱抗生素预防性治疗。
2.应用依立替康期间应监测血象
应用依立替康治疗期间，每周应查全血细胞计数，发热性中性粒细胞减少症(体温>38℃，中性粒细胞计数≤0.1×109/L)，应立即住院静脉滴注广谱抗菌药物治疗。
若出现急性胆碱能综合征(早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎)，应使用硫酸阿托品治疗。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。使用本品24h内，有可能出现头晕及视物障碍，请勿驾车或操作机械。
(四)主要药品
羟喜树碱
【适应证】用于胃癌、结肠及直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、官体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀胱肿瘤。
伊立替康
【适应证】用于晚期大肠癌，可与氟尿嘧啶、亚叶酸钙联合用，单独用药氟尿嘧啶化疗方案失败者。
依托泊苷
【适应证】用于治疗小细胞及非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢瘤、胃癌及食管癌。
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责任编辑：chenxu