执业药师考试《西药二》考点:头孢菌素类抗菌药的作用特点
来源:乐考网 2019-04-25 11:26:40
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头孢菌素类抗菌药的作用特点(2016年B型题,共4分)
头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同,使细菌细胞壁合成过程中的交叉连接不能形成。导致细菌细胞壁合成障碍,细菌溶菌死亡。
四代头孢特点:
第一代:①对G+菌作用较二、三代强,但对G-菌的作用弱。对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)不敏感。②对β-内酰胺酶不稳定,可被破坏。③对肾脏有一定的毒性临床适用于轻、中度感染。常用品种有头孢唑林和头孢拉定注射剂,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
第二代:①对G+菌作用比第一代稍逊或相仿,对G-菌的抗菌明显增强。②对多β-内酰胺酶比较稳定。③对肾脏的毒性较第一代有所降低。临床可用于革兰阴性和阳性敏感细菌的各种感染。常用的注射剂有头孢呋辛和头孢替安,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
第三代:①对G+菌的作用不及第一、二代,对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用,头孢他定是目前临床用于抗绿脓杆菌最强的抗生素。②对β-内酰胺酶有较高的稳定性。③对肾脏基本无毒性,适用于严重革兰阴性及敏感阳性菌的感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶和头孢哌酮等。口服制剂有头孢克肟、头孢泊肟酯等。
第四代:①对G+菌、G-菌均有高效,但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 ②对β-内酰胺酶高度稳定。③对肾脏几乎无毒性代表药:头孢吡圬、头孢匹罗用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。常用者为头孢吡肟。
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