2021年执业药师考试药学知识一备考练习题:抗感染药
来源:乐考网 2020-11-17 16:52:09
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最佳选择题
1[.单选题]有关氨苄西林的叙述,错误的是()。
A.侧链氨基使其具有广谱性
B.耐酸可以口服,口服生物利用度低
C.在水溶液中可以发生聚合反应,24小时失效
D.抑制细菌蛋白质合成产生抗菌活性
E.在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环合,生成2,5-吡嗪二酮而失效
[答案]D
[解析]本题考查的是青霉素类药物。β-内酰胺类药物的作用机制是抑制细菌黏肽转肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,D选项错误。氨苄西林、阿莫西林6位侧链引入氨基,扩大了抗菌谱,属于广谱青霉素类药物,耐酸可以口服,但氨苄西林口服生物利用度低,阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨苄西林均不耐酶。化学稳定性方面,氨苄西林、阿莫西林在水溶液中可以发生聚合反应,24h失效;在磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等水溶液中,可发生分子内环合,生成2,5-吡嗪二酮而失效。
2[.单选题]将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式用次甲基相连形成双酯类前药舒他西林,其目的是()。
A.降低对胃肠道的刺激性
B.提高口服吸收效果
C.延长药效
D.便于做成注射剂
E.减少β-内酰胺酶的分解破坏
[答案]B
[解析]本题考查的是青霉素类药物。将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收,在体内非特定酯酶的作用下使其水解,给出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。
3[.单选题]关于左氧氟沙星,叙述错误的是()。
A.其混旋体是氧氟沙星
B.相比外消旋体,左旋体活性低、毒性大,但水溶性好
C.具有嗯嗪环(吗啉环)
D.抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ,产生抗菌作用
E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失
[答案]B
[解析]本题考查的是喹诺酮类药物。与氧氟沙星相比,左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂;毒副作用小,为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。
4[.单选题]喹诺酮类药物禁用于18岁以下儿童,原因是服用后可造成体内金属离子流失,引起这一副作用的主要结构基团是()。
A.氟原子
B.哌嗪环
C.环丙基
D.3位羧酸和4位羰基
E.氨基
[答案]D
[解析]本题考查的是喹诺酮类药物。3位羧基和4位羰基极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合,不仅降低了药物的抗菌活性,也造成因体内的金属离子流失,是引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。
5[.单选题]首个在喹诺酮分子中引入氟原子的药物是()。
A.盐酸诺氟沙星
B.盐酸环丙沙星
C.盐酸左氧氟沙星
D.加替沙星
E.依诺沙星
[答案]A
[解析]本题考查的是喹诺酮类药物。6位引入的氟原子增加喹诺酮类药物与靶酶DNA螺旋酶作用和增加进入细菌细胞的通透性,因而使得抗菌活性增加;氟原子使药物与细菌DNA螺旋酶的结合力增大2~17倍,同时由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍。第一个引入氟原子的喹诺酮类药物是盐酸诺氟沙星。
6[.单选题]具有环己烯氨结构,属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是()。
A.拉米夫定
B.奥司他韦
C.更昔洛韦
D.司他夫定
E.利巴韦林
[答案]B
[解析]本题考查的是抗病毒药。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶(NA)抑制药,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,结构中含有环己烯氨结构。
7[.单选题]含有三氮唑环,又名三氮唑核苷的药物是()。
A.金刚乙胺
B.奥司他韦
C.利巴韦林
D.去羟肌苷
E.金刚烷胺
[答案]C
[解析]本题考查的是抗病毒药。利巴韦林又名三氮唑核苷、病毒唑,为非核苷类抗病毒药,含有三氮唑环。
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