2021年执业药师考试药学知识一备考练习题:消化系统疾病用药
来源:乐考网 2020-11-17 16:52:09
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单项选择题
1[.单选题]具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性,且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药是()。
A.多潘立酮
B.西沙必利
C.伊托必利
D.莫沙必利
E.甲氧氯普胺
[答案]C
[解析]本题考查的是伊托必利的作用机制和临床用途。伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性,通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有止吐作用;伊托必利在中枢神经系统分布少,选择性高,不良反应少,不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状,较少引起血催乳素水平增高,无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应,安全性更高。
2[.单选题]埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,其与R-构体之间的关系是()。
A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性,另一个无活性
E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
[答案]C
[解析]本题考查的是奥美拉唑一对对映体在体内的代谢过程。临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-异构体和S-异构体经前药循环生成相同的活性体,作用于H+,K+-ATP酶,产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,被不同的酶催化代谢。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低,经体内循环更易重复循环,维持时间更长,有更优良的药理性质。
3[.单选题]下列叙述中与H2受体阻断药不符的是()。
A.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需
B.连接基团为四原子链,可以含S或O原子的链或者芳环。四原子链上有支链或增加链的长度,化合物活性增强
C.在生理pH条件下,可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”,通过氢键与受体结合
D.环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等
E.药物的亲脂性与活性有关
[答案]B
[解析]本题考查的是H2受体阻断药的构效关系。H2受体阻断药的结构由三部分组成,碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间联接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连;其中连接基团为易曲挠的四原子链,2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度,化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。
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